J Hepatol：口服FXR激动剂EDP-305治疗非酒精性脂肪性疾病的

非酒精性油脂性肾脏病 (NAFLD) 是一种慢性肾脏疾病，可实质性为非酒精性油脂性疾病 (NASH)，加剧肾脏硬化风险减小和无需肾脏移植。

肾脏损伤实质性过程

EDP-305 是一种施打法尼酯 X 蛋白 (FXR) 对乙酰氨基酚，准备被联合开发主要用途疗程非酒精性油脂性疾病 。本研究者是一项随机、双盲、口服为对照的2期临床试验，借以风险评估 EDP-305 疗程非酒精性油脂性疾病病人的、实用性和耐受性。

招揽了既往经活检或表型（高体重指数、确诊高血压[2型高血压或高血压中期]、赖氨酸氨基转移酶[ALT]升高伴肾脏油脂>8%）确诊的非肾脏硬化的纤维化的非酒精性油脂性疾病病人，随机分至两台，接受 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或口服，年终服药 12 周。主要终点是 12 时为 ALT 与时间延迟相比的平均发生变化，关键的次要终点是肾脏油脂生产量的发生变化。

三小组病人酸中毒的发生变化

从2018年1月至2019年7月，共有 134 位病人被随机分小组，132 位病人被纳入风险评估深入研究。在 12 时为，口服小组病人的 ALT 较时间延迟平均降低了-15.4 U/L，相比之下服用 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的病人的 ALT 分别降低了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 小组病人的意味著肾脏油脂其会了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 小组的降低了 -3.3%，口服小组的降低了 -2.4%。

最相似（≥5%）的不良事件有瘙痒、恶心、腹痛、腹泻、头痛和头晕。2.5 mg、1 mg 和口服小组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的病人出现瘙痒，2.5 mg 小组和 1 mg 小组分别有 20.8% 和 1.8% 的病人停药。

总而言之，该研究者结果显示，EDP-305 可显著降低非酒精性油脂性疾病病人的赖氨酸氨基转移酶水平，支持继续在非酒精性油脂性疾病病人当中联合开发 EDP-305的深入研究方法。

值得注意出处：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,